Андрей Смирнов
Время чтения: ~31 мин.
Просмотров: 1

Аналоги инсулина: чем можно заменить гормон в лечении сахарного диабета

Аналог инсулина представляет собой измененная форму инсулина , отличаются от любого встречающихся в природе, но по- прежнему доступна для человеческого тела для выполнения того же действия , как инсулин человека с точкой зрения контроля гликемии. Благодаря генной инженерии подстилающей ДНК , то аминокислотная последовательность инсулина может быть изменена , чтобы изменить его ADME (всасывание, распределение, метаболизм и экскреция) характеристику. Официально, пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) , относится к их как «лигандов рецептора инсулина», хотя они более обычно называют как аналоги инсулина.

Эти модификации были использованы для создания двух типов аналогов инсулина: те, которые более легко всасывается из места инъекции и , следовательно , действует быстрее , чем природный инсулин вводит подкожно, предназначенный для питания уровня болюса инсулина , необходимого во время приема пищи (натощак инсулин); и те , которые выпускаются медленно в течение периода от 8 до 24 часов, предназначенные для питания базального уровня инсулина в течение дня и особенно в ночное время (базальный инсулине). Первый аналог инсулина одобрен для терапии человека (инсулин лизпро рДНК) был изготовлен Эли Лилли энд Компани .

Быстродействующий

Lispro

Eli Lilly и Компания разработала и выпустила на рынок первый быстродействующий аналог инсулина (инсулин лизпро рДНК) Humalog. Она была разработана с помощью рекомбинантной ДНК — технологии , так что предпоследний лизина и пролина были отменены остатки на С-терминальном конце В-цепи. Эта модификация не изменяет рецептор инсулина связывания, но блокировала образование инсулина димеров и гексамер. Это позволило большее количество активного мономерного инсулина будут доступны для постпрандиальной (после приема пищи) инъекций.

Как часть

Ново Нордиск создал «аспарт» и продается как NovoLog / НовоРапид (UK-CAN) в качестве быстродействующего аналога инсулина. Она была создана с помощью рекомбинантной ДНК — технологии таким образом , что аминокислота, В28, который обычно пролин , замещена аспарагиновой кислоты остатка. Последовательность была вставлена в дрожжевом геном, а дрожжи выражен аналог инсулина, который затем был собран из биореактора . Этот аналог также предотвращает образование гексамер, чтобы создать более быстрый действующий инсулин. Оно предназначено для использования в CSII насосов и FlexPen, NovoPen устройства доставки для подкожных инъекций.

глулизина

Глулизина это быстродействующий аналог инсулина от Sanofi-Aventis , одобрен для использования с обычным шприцем, в насосе инсулина . Стандартная поставка шприцев также вариант. Она продается под названием Апидр. FDA утвержденной этикетка гласит , что он отличается от обычного человеческого инсулина его быстрого началом и короткой продолжительности действия .

Долго действующий

детемира инсулин

Ново Нордиск создал инсулин детемир и продает под торговым названием Levemir как Стойкий аналог инсулина для поддержания базального уровня инсулина. Базальный уровень инсулина может поддерживаться в течение до 20 часов, но время зависит от размера введенной дозы. Этот инсулин имеет высокое сродство к сывороточным альбумином, увеличивая его продолжительность действия.

Degludec инсулин

Это сверхдолгосрочный действующий аналог инсулина , разработанный Novo Nordisk , которая продает его под маркой Tresiba. Его вводят один раз в день и имеет продолжительность действия , который длится до 40 часов ( по сравнению с 18 до 26 часов , предоставленных другими на рынке пролонгированных инсулинов , таких как инсулин гларгин и инсулин детемир).

инсулин гларгин

Sanofi — Aventis разработала гларгин в качестве более прочного аналога инсулина, и продает ее под торговой маркой Лантус. Она была создана путем модификации три аминокислоты. Два положительно заряженные аргинин молекулы были добавлены к С-концу В-цепи, и они сместить изоэлектрическую точку от 5,4 до 6,7, что делает гларгин более растворимы при слегка кислом рН и менее растворима при физиологическом значении рН. Замена кислотно-чувствительную аспарагин в положении 21 в A-цепи с помощью глицина необходимо , чтобы избежать дезаминирование и димеризации остатка аргинина. Эти три структурные изменений и препарат с результатом цинка в пролонгированном действии по сравнению с биосинтетическим человеческим инсулином. Когда раствор рН 4,0 впрыскивается, большую часть материала выпадает в осадок и не является биодоступной. Небольшое количество немедленно доступны для использования, а остальная часть поглощенных в подкожной ткани. Как используются гларгин, небольшие количества осажденного материала будут двигаться в раствор в крови, а также базальный уровень инсулина будет поддерживаться до 24 часов. Начало действия подкожной инсулин гларгин несколько медленнее , чем NPH человеческого инсулина. Это прозрачный раствор , как не существует цинка в формуле.

Сравнение с другими инсулинами

НПХ

NPH (нейтральный протамин Хагедорн) инсулин промежуточного действия инсулин с задержкой поглощения после подкожной инъекции, используется для базисной поддержки инсулина в диабете типа 1 и типа 2. NPH инсулины представляют собой суспензии, которые требуют встряхивание для восстановления перед инъекцией. Многие люди сообщали о проблемах при переключаясь на промежуточных инсулинов действующих в 80-е годы, используя NPH формулировки свиные / бычьих инсулинов. Базальные аналоги инсулина впоследствии были разработаны и внедрены в клиническую практику для достижения более предсказуемых профилей поглощения и клинической эффективности.

Животный инсулин

Последовательность аминокислот инсулинов животных в различных млекопитающих , может быть похожа на человеческий инсулин (инсулин человек ИНН), однако существует значительная жизнеспособность в пределах видов позвоночных. Свиной инсулин имеет только один вариант аминокислоты из человеческого сорта, и бычий инсулин зависит от трех аминокислот. Оба они активны на человеческий рецептор с приблизительно одной и той же силой. Бычий инсулин и свиной инсулин могут рассматриваться в качестве первого клинический используемых аналогов инсулина (встречающихся в природе, полученном путем экстракции из поджелудочной железы животных), в то время , когда биосинтетический человеческий инсулин (инсулин человеческого рДНК) не был доступен. Существует обширные обзоры по структуре-взаимосвязи в природе инсулинов (филогенетические отношения у животных) и структурные модификации. До введения биосинтетического человеческого инсулина, инсулин , полученный из акулы широко используется в Японии. Инсулин из некоторых видов рыб может быть также эффективен в организме человека. Номера человека инсулины вызвали аллергические реакции у некоторых пациентов , относящихся к степени очистки, образование не-нейтрализующих антител наблюдается редко с рекомбинантного человеческого инсулина (рДНК человеческого инсулина) , но аллергия может возникать в некоторых пациентов. Это может быть повышена за счет консервантов , используемых в препаратах инсулина, или возникают как реакция на консерванта. Биосинтетическая инсулина (инсулин человеческий рДНК) в значительной степени заменить инсулин животных.

изменения

Перед биосинтетического человеком рекомбинантных аналогов были доступны, свиной инсулин был химически преобразуются в человеческий инсулин. Химические модификации боковых цепей аминокислотных на N-конце и / или С-конца были сделаны для того , чтобы изменить ADME характеристики аналога. Полусинтетические инсулины были клинически используются в течение некоторого времени на основе химической модификации инсулинов животного происхождения , например , Ново Нордиск ферментативно преобразованный свиной инсулин в полусинтетический «человеческий» инсулин путем удаления одной аминокислоты , которая варьируется от человека разновидности, и химически добавив человек аминокислоту ,

Нормальный немодифицированного инсулина растворим при физиологическом рН. Аналогов были созданы , которые имеют смещенный изоэлектрической точки так , что они существуют в равновесии растворимости , в которой большинство выпадает в осадок , но медленно растворяется в крови и в конечном счете , выводится из организма почками. Эти аналоги инсулина используются для замены базального уровня инсулина, и могут быть эффективным в течение периода до 24 часов. Тем не менее, некоторые аналоги инсулина, такие как инсулин детемир, связываются с альбумином , а не жир , как более ранние сорта инсулина, и результаты долгосрочного использования (например , более 10 лет) в настоящее время не доступны , но необходимы для оценки клинического эффекта.

Пескоцементы человека и свиные инсулины , как правило, комплекс с цинком в крови, образуя гексамеров . Инсулин в виде гексамеры не будет связываться с его рецепторами, поэтому гексамеры должны медленно уравновешивание обратно в его мономеры , чтобы быть биологически полезными. Гексамерный инсулин , поступающее подкожно не является легкодоступным для организма , когда инсулин необходим в больших дозах, например, после еды (хотя это больше функция подкожно вводил инсулин, внутривенно питатель инсулин быстро распределяется с рецепторами клеток, и , следовательно , , позволяет избежать этой проблемы). Комбинации цинка инсулина используются для медленного высвобождения базального инсулина. Базальная поддержка инсулина требуется в течение всего дня что составляет около 50% суточной потребности в инсулине, количество инсулина необходим во время приема пищи составляет для остальных 50%. Были разработаны Номера гексамерных инсулины (мономерные инсулины) , чтобы быть быстрее действует и заменить инъекции инсулина нормального неизмененного перед едой. Есть филогенетические примеры таких мономерных инсулинов у животных.

канцерогенность

Все аналоги инсулина должны быть проверены на канцерогенность , как инсулин участвует в перекрестных помех с ИФР путей, которые могут вызвать аномальный рост клеток и онкогенеза. Модификации инсулина всегда несут риск непреднамеренно повышения ИФР сигнализации в дополнение к желаемым фармакологическим свойствам. Там была обеспокоенность в связи с митогенной активностью и потенциалом для канцерогенности гларгина. Несколько эпидемиологических исследования были проведены для решения этих проблем. Недавнее исследование результат 6,5 лет Origin исследования с гларгиной был опубликовано.

критика

Мета-анализ в 2007 году многочисленных рандомизированных контролируемых испытаний по международным Cochrane Collaboration нашел «лишь незначительную клиническую эффективность лечения с длительно действующими аналогами инсулина ( в том числе два исследования инсулина детемира) для пациентов с сахарным диабетом 2 -го типа» в то время как другие рассмотрел тот же вопрос , у больных сахарным диабетом 1 -го типа. Последующие мета-анализы , проведенные в ряде стран и континентов подтвердили результаты Cochrane в.

В 2007 году институт Германии по качеству и экономической эффективности в секторе здравоохранения (IQWiG) пришли к аналогичному выводу на основе отсутствия убедительных двойных слепых сравнительных исследований. В своем докладе , IQWiG пришел к выводу , что не существует в настоящее время «нет доказательств» доступны превосходства быстрого действия аналогов инсулина над синтетическими человеческими инсулинами в лечении взрослых пациентов с сахарным диабетом 1 типа. Многие из исследований , рассмотренных IQWiG были либо слишком малы , чтобы считать статистически достоверны и, возможно , самое главное, ни одно из исследований , включенных в их широкое рассмотрение не были ослеплены, золотой стандарт методологии для проведения клинических исследований. Однако термины IQWiG в задание явно игнорировать любые вопросы , которые не могут быть проверены в двойных слепых исследованиях, например , сравнение радикально различных режимов лечения. IQWiG рассматривается со скептицизмом некоторых врачей в Германии, рассматривается лишь в качестве механизма для снижения затрат. Но отсутствие исследования ослепительного повышает риск смещения в этих исследованиях. Причина этого является важным потому , что пациенты, если они знают , что они используют другой тип инсулина, могут вести себя по- разному (например, уровень глюкозы крови более часто, например), что приводит к смещению в результатах исследования, делая результаты неприменим для населения диабета в целом. Многочисленные исследования пришли к выводу , что любое увеличение тестирования уровня глюкозы в крови может принести улучшение гликемического контроля, который поднимает вопросы относительно того , было ли какое — либо улучшение в клинических испытаниях для аналогов инсулина результата более частого тестирования или из — за препарат проходит испытание.

В 2008 году Канадское агентство по наркотикам и технологиям в области здравоохранения (CADTH) обнаружили, в сравнении эффектов аналогов инсулина и биосинтетических человеческого инсулина, что аналоги инсулина не показали каких — либо клинически значимых различий, как с точки зрения контроля гликемии и неблагоприятные реакционный профиль.

График

  • 1922 Бантинг и Лучший использование экстракт бычьего инсулина на человеке
  • 1923 Эли Лилли энд Компани (Lilly) производит коммерческие количества бычьего инсулина
  • 1923 Хагедорн основывает Nordisk Инсулинлабораториум в Дании предвестник Ново Нордиск
  • 1926 Nordisk получает датскую хартию вырабатывать инсулин как некоммерческий
  • 1936 Канадцы DM Скотт и AM Fisher сформулируют цинку смесь инсулина и лицензию на Ново
  • 1936 Хагедорн обнаруживает, что добавление протамина к инсулину продлевает действие инсулина
  • 1946 Нордиск формулирует Изофан свиного инсулина аки нейтрального протамин Хагедорен или НПЙ инсулин
  • Нордиск кристаллизуется 1 946 в протамин и инсулин смеси
  • 1950 Нордиск рынки НПХ инсулин
  • +1953 Ново формулирует LENTE свиньи и бычий инсулины добавлением цинка для более прочного инсулина
  • Одна тысяча девятьсот семьдесят восемь Genentech разработка биосинтеза рекомбинантного человеческого инсулина в кишечной палочки бактерий с использованием технологии рекомбинантной ДНК
  • Ново Нордиск тысяча девятьсот восемьдесят один химически и ферментативно преобразует свиной инсулин в «человеческого» инсулина (Актрапид НМ)
  • 1982 Genentech «человек» инсулин Synthetic одобрен в партнерстве с Eli Lilly и Компании, которые пасли продукт через США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) процесс утверждения
  • Лилли производит 1 983 биосинтеза рекомбинантный «рДНК человеческого инсулина» (INN) Хумулин
  • 1985 Аксель Уллрич последовательности рецептора инсулина человека
  • 1988 Ново Нордиск производит синтетический, рекомбинантный инсулин ( «человеческого инсулина ИНН»)
  • 1996 Lilly Хумалог «Инсулин лизпро INN» одобрены продуктами и лекарствами США
  • 2003 Aventis Лантус «гларгин» аналог инсулина одобрен в США
  • 2004 Sanofi Aventis Apidra инсулина «глулизин» аналог одобрен в США.
  • 2006 Ново Нордиск Levemir «Инсулин детемир INN» аналог утвержден в США-
  • 2013 Ново Нордиск Tresiba «инсулин degludec МНН» аналог одобрен в Европе (EMA с дополнительным контролем]

Рекомендации

внешняя ссылка

О том, что лучше – таблетки или инсулин, мнения могут различаться. Больные сахарным диабетом крайне неохотно переходят с пилюль на уколы, поскольку не особенно понимают схему работы лекарств в разной форме. Вариант, при котором лекарство подается в организм в виде инъекций, обычно используют для лечения тяжелых форм заболевания. Применение препарата в форме таблеток стало возможным не так давно. Решение о том, в каком виде употреблять препарат, должен принимать доктор.

Стоит отметить, что таблетки вместо инсулина использовать в разы удобнее. Введение раствора под кожу не особенно приятная процедура. Поэтому, если не выявлено каких-либо обстоятельств, препятствующих употреблению инсулина в виде таблеток, лучше пользоваться ими. Лечение при этом результаты имеет прекрасные, исправно стимулируется получение гормонов. При использовании данного вида можно объединить два варианта для терапии диабета любого вида.

Плюсы и минусы таблеток инсулина

Печень – это орган, работа которого оказывает влияние на правильную переработку поступающих в организм веществ. Благодаря ей регулируется уровень гормонов в крови. При сахарном диабете II типа, если состояние организма поддерживается инъекциями, печень не выполняет перерабатывания. Неправильная работа гормона в организме приводит к дополнительным проблемам, осложняет выздоровление. Болезнь нарушает сердечную функцию, забивает и закупоривает сосуды. Стенки их могут утратить эластичность.

Используя таблетки, удается значительно сгладить проблемы в работе организма. Тем, кто сомневается в целесообразности их приема и раздумывает, что лучше — инсулин или таблетки, стоит ознакомится с особенностями их работы в организме. Плюсы можно перечислить такие:

  1. Первый и основной – нет болевых ощущений, как при уколах. Нередко это превращается в проблему, особенно если пациент – ребенок, который из-за болевых ощущений может сделать процедуру введения препарата крайне осложненной.
  2. Для переработки гормона создаются условия, которые максимально соответствуют естественным. Благодаря этому его работа в организме более продуктивна, уровень сахара поддерживается на оптимальной отметке.
  3. Понижается вероятность превышения дозы принимаемого медикамента. При поступлении в кровь печенью будет контролироваться содержание гормона. Работа органа помогает не превышать дозу, что для продуктивной работы организма очень важно.

Стоит отметит, что при всей прогрессивности данный метод имеет немало недостатков. Для поджелудочной железы во время лечения таблетками нагрузка оказывается весьма серьезная, может начаться истощение органа. Поправить положение помогает прием дополнительных медикаментов, помогающих снимать напряжение.

При решении вопроса, можно ли перейти с инсулина на таблетки, стоит принять во внимание, что стоимость заменителя уколов несколько выше. Окончательное решение по поводу того, можно ли заменить инсулин таблетками, принимать надо совместно с лечащим врачом. Если финансовое положение позволяет приобретать лекарства в таблетках на постоянной основе, это большой плюс.

Необходимость соблюдения диеты при инсулинотерапии

Иногда встречается и мнение, что при замене инсулина таблетками не понадобится соблюдать специальную диету для диабетиков. При этой болезни рекомендуется соблюдение определенного рациона, сбалансированного таким образом, что сахароповышающее действие продуктов значительно понижается.

При переходе на прием инсулина, когда уровень глюкозы в организме немного налаживается, масса тела может начать понемногу расти. Стабильность веса без проблем удается сохранить, если пациент соблюдает сбалансированную диету и старается выполнять советы врача.

Не принесет ли вреда заменитель инсулина в таблетках

Лекарств, которые способны помочь справиться с диабетом, на сегодняшний день не так уж много. Поэтому нельзя в точности утверждать, что действительно можно после инсулина перейти на таблетки и получать максимум пользы для организма. Для этого проведено не так уж много исследований.

Принимая во внимание данные, полученные во время проведенных исследований, можно прийти к выводу, что применение пилюль для лечения эффективнее. Организм человека способен усваивать их без каких-либо проблем, почти нет негативного влияния на органы, если сравнить с действием, которое оказывают на организм уколы препаратов гормонального вида.

К разработке данной методики для лечения фармацевтические компании приступили уже давно и постарались как следует отработать результаты. Прежде основная проблема при использовании таблетированного препарата заключалась в том, что его действие было медленным. Инъекции начинали работать в организме сразу же, уровень сахара опускался до приемлемой отметки достаточно надолго.

В современных препаратах учтены недоработки – в них предусмотрено большее содержание гормонов, а для покрытия используют специальный состав. Он помогает защитить от негативного влияния ферменты в желудке. После того, как препараты стали выпускаться в новом составе, самочувствие пациентов улучшаться стало быстрее.

Собираясь использовать таблетки вместо инсулина, изучите рекомендации. Вам понадобится обязательно контролировать содержание сахара в крови и регулярно обследоваться для получения сведений о состоянии здоровья. О том, можно ли после инсулина перейти на таблетки, посоветуйтесь с доктором.

Зачем принимать инсулин или таблетки, заменяющие его

Иногда таблетки побаиваются принимать, предпочитая отказаться от инсулина, ели его введение в организм связано с какими-либо сложностями. Но не стоит надеяться, что коррекция питания и образа жизни могут сами по себе значительно помочь. Очень скоро показатели глюкозы возвращаются на прежний уровень. Зато при правильно разработанной системе инсулинотерапии для диабетиков уровень жизни удается поддерживать на уровне, который по комфортности не особенно отличается от того, который может вести здоровый человек.

Неудобства, которые терпит человек из-за необходимости постоянно совершать уколы, можно свести на нет, принимая таблетки с содержанием нужных веществ. Инсулинотерапия назначается не только для людей, организм которых не способен поддерживать уровень инсулина. Ее могут назначить и временно – при гриппе и воспалении легких, аллергиях, по другим причинам.

Заменитель инсулина в таблетках и его польза

Для многих диабетиков информация о появлении новой формы препарата стала хорошей новостью. Такие средства не только более удобны для приема, но и уровень сахара в крови благодаря им удается довольно значительно понизить. При последующем лечении сохраняется возможность поддерживать его в нужном количестве, не прибегая к экстренным мерам. Это помогает улучшить самочувствие пациента и в дальнейшем не допускать ухудшений.

В настоящее время такие лекарства еще не выпускаются в промышленных масштабах. Поэтому нет и советов о том, какой именно препарат лучше использовать для лечения. Если состояние пациента позволяет использовать для лечения пилюли, на лекарстве будет указано, что эти таблетки содержат инсулин.

Значительным минусом является тот факт, что их бывает сложно отыскать, а по стоимости они обходятся недешево. Но есть и хорошие новости – во многих странах производство таких медикаментов планируется усилить и выпускать их в больших количествах.

Какая форма выпуска лекарства будет наиболее удобной, окончательное решение принимает человек сам. Но все же к рекомендации врачей прислушаться необходимо. Принимая лекарство, а также переходя на другие формы, надо проследить за переменами в состоянии человека. Если после введения нового препарат не меняется количество сахара в крови или этот показатель нестабилен, проведение таких экспериментов крайне нежелательно.

Результаты непродуманного лечения последствия могут иметь крайне неблагоприятные. Поэтому не стоит резко переходить на другие медикаменты только потому, что результат от действия предыдущих вас не удовлетворяет. Любые способы лечения для начала следует обсудить с врачом.

В лечении сахарного диабета применяются уколы искусственного инсулина. Это химический компонент, воздействие которого схоже с натуральным гормоном.

Фармацевтический рынок полон препаратов, которые влияют на организм как природное вещество. Людям необходимо знать, чем различаются эти лекарства, какие нюансы применения они имеют, а также их стоимость. Это поможет подобрать наиболее подходящее средство.

Классификация

Все инсулины разделены на определенные группы в соответствии с временем влияния:

  1. Инсулин с ультракоротким действием – работать начинает спустя десять-пятнадцать минут. Например, «Аспарт», «Пенфилл», «Лизпро».
  2. Короткого влияния. Начинает действовать спустя полчаса, достигает максимального уровня через два часа, общее время варьируется от четырех до шести часов: «Актрапид», «Фармасулин Н».
  3. Средней длительности – через 1,5 часа начинает снижаться сахар в крови, пик настает спустя четыре-одиннадцать часов, положительное действие сохраняется от 12 и до 18 часов. Это следующие препараты: «Инсуман рапид», «Протафан», «Возулим».
  4. Комбинированного воздействия – активность проявляется спустя полчаса, пика достигает от 2 до 8 часов с момента применения, действует двадцать часов. Например, «Микстард», «Новомикс», «Фармасулин».
  5. Пролонгированного воздействия — действует спустя четыре-шесть часов, максимума достигает через десять-восемнадцать часов, общая длительность влияния – до одного дня. Сюда относят «Левемир».
  6. Ультрадлинный инсулин действует от 36 до 42 часов – «Тресиба».

Какие отличия имеют эти медикаменты

Применение аналогов инсулина для терапии сахарного диабета – распространенная медицинская помощь. Химические лекарства уменьшают содержание глюкозы в крови и ведут к стабильным показателям.

Преимущества заменителей:

  • удобство применения;
  • безопасность;
  • можно сочетать уколы и естественное вырабатывание гормона поджелудочной железой;
  • быстрый эффект.

Люди, которым поставили диагноз сахарный диабет второго типа, принимают таблетки на первых ступенях терапии. Но с развитием заболевания и у них появляется потребность в дополнительном применении искусственного инсулина.

При диабете первого типа тоже порой возникает нужда заменить один медикамент другим. Эту потребность можно заметить по следующим признакам:

  • быстрое снижение остроты зрения;
  • плохое самочувствие;
  • нарушение функционирование систем органов;
  • резкие перепады глюкозы в крови.

Кроме этого, химические аналоги инсулина помогают избежать появления побочных реакций.

Минусы введения природного инсулина:

  • долгое ожидание положительного действия;
  • долгая длительность работы.

Наибольшей известностью пользуются следующие инсулины:

  1. «Пенфилл» — «Левемир».
  2. «Детемир».
  3. «Хумалог» — «Лизпро».
  4. «Аспарт».
  5. «Глузилин» — «Апидра».
  6. «Актрапид».
  7. «Лантус».

Далее будут рассмотрены наиболее эффективные лекарственные средства.

«Хумалог»

Активный компонент «Хумалога» – инсулин лизпро. Он уменьшает уровень свободной глюкозы в крови и стабилизирует показатели.

Способы использования лекарства:

  • инъекция;
  • инфузия (с помощью специальной помпы).

Согласно инструкции по применению, дозирование «Хумалога», длительность терапии и режим введения определяет медицинский специалист.

Преимущества:

  • можно применять медикамент перед употреблением пищи или сразу после него;
  • препарат можно вводить внутривенно.

Запреты к применению лекарства:

  • низкое содержание сахара в крови;
  • аллергические проявления на вещества препарата.

При лечении этим заменителем инсулина могут появляться следующие побочные эффекты:

  1. Гипогликемия (патология, которая характеризуется понижением глюкозы в крови ниже нормы).
  2. Гипогликемическая кома (острое заболевание, которое вызвано резким быстрым уменьшением количества глюкозы в крови).
  3. Смерть в результате комы.
  4. Крапивница (кожное заболевание, которое характеризуется появлением сильно зудящих волдырей).
  5. Аллергические высыпания.
  6. Уменьшение уровня артериального давления.
  7. Дыхательная недостаточность.
  8. Отек Квинке (остро развивающееся заболевание, которое характеризуется возникновением четко ограниченного ангиоотека кожного покрова, а также подкожной клетчатки).

Цена «Хумалога» варьируется от 1800 до 2000 рублей.

«Лантус»

Активный компонент медикамента — инсулин гларгин. Производится в виде раствора для уколов. Внутри ампулы прозрачный раствор без окраски. Это инсулин длительного действия.

Согласно инструкции по применению, этот заменитель не рекомендуется применять при:

  1. Аллергических реакциях на ингредиенты «Лантуса».
  2. Беременности.
  3. Детям до шести лет.

Лекарственное средство может спровоцировать отрицательные эффекты во время терапии. Они одинаковы для всех аналогов инсулина – плохое зрение, высыпания на кожном покрове или крапивница, резкое уменьшение сахара в крови.

Дозирование медикамента и схема терапии определяется доктором. Если человек заменяет «Лантус» другим препаратом инсулина, то нужно проконсультироваться у врача, чтобы скорректировать концентрацию лекарства.

Не рекомендуется изменять назначенную дозировку. Это может быть причиной опасных последствий. «Лантус» не стоит смешивать с другими дженериками инсулина. Цена препарата составляет 4500 рублей.

«Левемир»

Препарат считается инсулином длительного влияния. Согласно инструкции по применению, лекарственное средство обладает следующим воздействием на метаболические процессы:

  1. Активизирует транспортировку глюкозы внутрь клетки.
  2. Ускоряет абсорбцию тканями молекул глюкозы из крови.
  3. Стимулирует формирование жира и гликогена.
  4. Подавляет синтез глюкозы в печени.

В связи с недостаточностью сведений о безопасности использования «Левемира», его нельзя давать пациентам до двух лет. При применении у женщин во время «интересного положения» не выявлено отрицательного влияния на плод и здоровье новорожденного, препарат не провоцирует развитие пороков.

Плюсом считается постоянство содержания лекарства в крови на протяжении всего периода воздействия. Поэтому при его применении не возникает сильного понижения сахара в крови.

Медикамент относится к группе инсулинов пролонгированного воздействия. Уколы осуществляются один или два раза в день. Частота применения определяется тяжестью заболевания.

Согласно инструкции по применению, при употреблении лекарственного средства могут развиваться следующие побочные реакции:

  1. Резкое уменьшение глюкозы в крови.
  2. Гипогликемическая кома (крайнее состояние щитовидной железы, которое развивается в результате резкого снижения уровня сахара в крови).
  3. Летальный исход.
  4. Нервозность.
  5. Тревожность.
  6. Ощущение страха.
  7. Потеря сна.
  8. Нарушение внимания.
  9. Зрительные заболевания.
  10. Высыпания на кожном покрове и крапивница.
  11. Отеки в месте укола.
  12. Диабетическая ретинопатия (поражение органов зрения, которое развивается в результате общего повреждения сосудов при сахарном диабете и считается одним из тяжелых осложнений сахарного диабета).

Кроме этого, у людей, которые применяют этот заменитель, отмечается увеличение веса при лечении.

Несмотря на то, что препарат действует на протяжении дня, его необходимо применять дважды в сутки, чтобы уменьшить и удерживать уровень сахара. Если инсулин вводится в сочетании с короткими инсулинами, то его используют утром и вечером с временным промежутком в двенадцать часов. Стоимость препарата варьируется от 2900 до 3300 рублей.

«Апидра»

Активный компонент — инсулин глулизин. Медикамент начинает действовать спустя десять-пятнадцать минут после применения.

Это рекомбинантный заменитель инсулина человеческого, равный ему по силе воздействия, но оказывает более быстрый и менее длительный эффект. Влияние лекарства направлено на:

  • повышение активности поглощения глюкозы клетками;
  • снижение сахара в печени.

Препарат рекомендуется к использованию пациентам с первым и вторым видом сахарного диабета. Как и иные дженерики инсулина, медикамент имеет запреты к использованию. Его не советуется использовать при аллергических проявлениях на вещества и изначальном низком уровне сахара.

Согласно инструкции, «Апидру» используют для терапии диабета, который требует инсулинового лечения детей от шести лет, а также подростков и взрослых людей.

Ограничения к применению:

  1. Гипогликемия (состояние организма, которое характеризуется понижением уровня глюкозы в крови).
  2. Дети до шести лет.
  3. Повышенная сенситивность к компонентам препарата.

Побочные реакции:

  1. Потеря сна.
  2. Ухудшение внимания.
  3. Аллергия.
  4. Крапивница.
  5. Психоэмоциональное напряжение.
  6. Тремор конечностей (непроизвольные, а также ритмичные колебательные движения тела, которые спровоцированы мышечными сокращениями и связаны с временной задержкой корректирующих сигналов).
  7. Тошнота.
  8. Сильные головные боли.
  9. Понижение остроты зрения.
  10. Потеря сознания.
  11. Смерть.

Этот аналог инсулина в два раза быстрее всасывается клетками, чем натуральный гормон. Впоследствии положительный эффект достигается несколько быстрее.

С особой осторожностью «Апидру» назначают при «интересном положении» женщины. Людям с заболеваниями печени может потребоваться уменьшение дозы в результате замедления метаболизма инсулина. Стоимость препарата колеблется от 1900 до 2300 рублей.

«Новорапид Пенфилл»

Влияние этого лекарственного средства направлено на инсулиновые нервные окончания. Впоследствии происходит ускорение движения молекул глюкозы сквозь мембраны клеток. Уровень сахара в крови уменьшается, и состояние пациента стабилизируется. Препарат подходит для людей, у которых первый тип сахарного диабета.

Это аналог человеческого гормона, который обладает коротким действием. Действующее вещество – инсулин аспарт.

При терапии женщин в «положении» с сахарным диабетом первого типа препарат не оказывает пагубного влияния на течение беременности или здоровье малыша.

Это инсулин ультракороткого действия. Противопоказаниями к препарату считаются следующие состояния:

  • низкое содержание глюкозы в крови;
  • аллергические реакции на вещества препарата;
  • дети до шести лет;
  • беременность;
  • лактация.

При употреблении препарата могут развиваться побочные явления в функционировании зрительной и нервной систем.

Лекарственное средство представляет собой быстродействующий заменитель инсулина. Дозирование определяется медицинским специалистом в индивидуальном порядке и в соответствии с потребностями больного.

Способы введения:

  • уколы шприцом в подкожную жировую клетчатку;
  • инъекции шприц-ручкой;
  • с помощью инсулиновых помп;
  • внутривенно.

Не рекомендуется применять несколько лекарств одновременно с «Пенфиллом» при введении его через помпу.

На первых стадиях лечения необходимо отказаться от управления автотранспортом и от деятельности, которая требуют повышенного внимания. Как правило, лекарство применяют одновременно с инсулином средней продолжительности, которые используют как минимум раз в день. Стоимость препарата начинается от 1600 рублей.

«Актрапид»

Это инсулин короткого воздействия. При неправильно подобранной дозировке существует вероятность появления гипергликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом первого типа. Первые признаки этого осложнения, как правило, проявляются не сразу, а на протяжении нескольких часов или дней.

Согласно инструкции по применению к «Актрапиду» известно, что в большинстве случаев возникают следующие симптомы:

  • тошнота;
  • выраженная сонливость;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвотные позывы;
  • гиперемия кожи (увеличение притока крови к какому-либо участку тела, в результате чего развивается сильное покраснение эпидермиса);
  • потеря аппетита;
  • жажда;
  • увеличенное выделение мочи.

Согласно инструкции по применению к «Актрапиду» известно, если не устранять гипергликемию у людей с сахарным диабетом первого типа, вероятно появление диабетического кетоацидоза (острое осложнение сахарного диабета).

Пациентам, которые планируют перелет с пересечением часовых поясов, необходимо проконсультироваться с доктором по поводу схемы терапии «Актрапидом», так как им придется изменить время употребления еды и применения медикамента.

При изменении вида инсулина, его типа, а также биологической активности, фирмы-изготовителя может потребоваться изменение дозировки. По этой причине перевод пациентов на другой препарат должен проводиться под контролем медицинского специалиста.

При необходимости коррекции концентрации лекарства сделать это можно как при использовании первой дозировки, так и в первые недели, а также месяцы лечения. Стоимость лекарственного средства варьируется от 380 до 1100 рублей.

Природный заменитель инсулина

Для уменьшения уровня сахара в крови людям, которые страдают диабетом, всегда назначается низкоуглеводная диета, понижающая объем поступающей глюкозы.

Но, помимо этого, основную роль играют продукты с природным инсулином. Это вещество может повлиять на концентрацию глюкозы и понижать ее, поскольку считается дженериком инсулина, который производит поджелудочная железа. Его второе наименование — фитоинсулин.

Продукты, которые стимулируют выработку природного гормона у человека:

  1. Говядина.
  2. Рыба.
  3. Фасоль.
  4. Баклажаны.
  5. Кефир, творог.
  6. Морковь на пару.
  7. Брокколи.
  8. Овес.
  9. Коричневый рис.
  10. Шпинат.

У каждого вида пищи, где имеется соединение, которое увеличивает вырабатывание гормона, инсулиновый индекс несколько больше гликемического. Такое соотношение – главное условие подбора рациона.

Заключение

Если сравнивать фармакокинетические особенности рассматриваемых лекарств, то их назначение лечащим доктором оправдано при сахарном диабете как первого, так и второго типа. Существенное различие этих инсулинов – отсутствие увеличения веса при терапии и снижении количества ночных перепадов глюкозы в крови.

Помимо этого, нужно отметить необходимость только одного введения на протяжении дня, что несколько удобнее для пациентов. Особенно высока эффективность заменителя человеческого инсулина в сочетании с метформином для пациентов со вторым типом диабета. Исследования показали существенное уменьшение ночных скачков сахара. Это помогает стабилизировать дневное содержание глюкозы в крови.

Для избавления от сахарного диабета в медицинской практике принято применять аналоги инсулина.

С течением времени такие лекарственные препараты становятся все более популярными среди врачей и их пациентов.

Подобную тенденцию можно объяснить:

  • достаточно высокой эффективностью инсулина промышленного производства;
  • отличным высоким профилем безопасности;
  • удобством применения;
  • возможностью синхронизировать инъекции препарата с собственной секрецией гормона.

Больные сахарным диабетом второго типа спустя некоторое время вынуждены переходить от таблеток, снижающих сахар крови, к инъекциям гормона инсулин. Поэтому вопрос выбора оптимального препарата для них первоочередной.

Особенности современных инсулинов

В применении человеческого инсулина существуют некоторые ограничения, например, медленное начало воздействия (диабетик должен делать укол за 30-40 минут до приема пищи) и слишком продолжительное время работы (вплоть до 12 часов), что может становиться предпосылкой запоздалой гипогликемии.

Еще в конце прошлого века возникла необходимость разработать аналоги инсулина, которые будут лишены названных недостатков. Инсулины короткого воздействия стали производиться с максимальным сокращением периода полувыведения.

Это приблизило их к свойствам нативного инсулина, который может быть инактивирован уже спустя 4-5 минут после поступления в кровоток.

Беспиковые варианты инсулина могут равномерно и плавно всасываться из подкожно-жировой клетчатки и не провоцировать ночную гипогликемию.

В последние годы произошел существенный рывок в фармакологии, ведь отмечено:

  • переход от кислых растворов к нейтральным;
  • получение человеческого инсулина при помощи технологии рекомбинантной ДНК;
  • создание качественных заменителей инсулина с новыми фармакологическими свойствами.

Аналоги инсулина изменяют время действия человеческого гормона для обеспечения индивидуального физиологического подхода к терапии и максимального удобства для диабетика.

Препараты дают возможность достичь оптимального баланса между рисками перепада уровня сахара крови и достижением целевого показателя гликемии.

Современные аналоги инсулина по времени своего действия принято делить на:

  1. ультракороткие (Хумалог, Апидра, Новорапид Пенфилл);
  2. пролонгированные (Лантус, Левемир Пенфилл).

Кроме этого, существуют комбинированные препараты заменителей, которые являют собой смесь ультракороткого и пролонгированного гормона в определенном соотношении: Пенфилл, Хумалог микс 25.

Хумалог (лизпро)

В структуре этого инсулина была изменена позиция пролина и лизина. Отличие препарата от растворимого человеческого инсулина – слабая спонтанность межмолекулярных ассоциаций. Ввиду этого, лизпро быстрее может всасываться в кровоток диабетика.

Если колоть препараты в одинаковой дозировке и в одно и то же время, то именно Хумалог даст пик в 2 раза скорее. Этот гормон намного быстрее элиминируется и спустя 4 часа его концентрация приходит к изначальному показателю. Концентрация же простого инсулина человека будет сохранена в пределах 6 часов.

Сравнивая лизпро с простым инсулином короткого срока воздействия, можно сказать, что первый намного сильнее может подавлять продуцирование глюкозы печенью.

Существует еще одно преимущество препарата Хумалог – он более предсказуем и может облегчать период адаптации дозировки к пищевой нагрузке. Для него характерно отсутствие изменений в продолжительности воздействия от увеличения объема вводимого вещества.

Применяя простой инсулин человека, продолжительность его работы может варьироваться в зависимости от дозы. Именно от этого и возникает средняя продолжительность от 6 до 12 часов.

При увеличении дозировки инсулина Хумалог длительность его работы остается практически на одном уровне и будет равняться 5 часам.

Из этого следует, что с повышением дозы лизпро риск запоздалой гипогликемии не повышается.

Аспарт (Новорапид Пенфилл)

Этот аналог инсулина способен практически идеально имитировать адекватный инсулиновый ответ на употребление пищи. Его короткий срок действия обуславливает относительно слабый эффект между едой, что и дает возможность получить максимально полный контроль над сахаром крови.

Если сравнивать результат лечения аналогами инсулина с обычным человеческим инсулином короткого действия, то будет отмечено существенное увеличение качества контроля постпрандиальных показателей уровня сахара крови.

Комбинированное лечение препаратами Детемир и Аспарт дают возможность:

  • практически на 100 % нормализовать дневной профиль гормона инсулин;
  • качественно улучшить уровень гликозилированного гемоглобина;
  • существенно снизить вероятность развития гипогликемических состояний;
  • уменьшить количество амплитуды и пиков концентрации сахара в крови диабетика.

Примечательно, что за время терапии при помощи базально-болюсных аналогов инсулина средний прирост массы тела был значительно ниже, нежели за весь период динамического наблюдения.

Глулизин (Апидра)

Аналог человеческого инсулина Апидра являет собой препарат ультракороткого срока воздействия. По своим фармакокинетическим, фармакодинамическим характеристикам и по биодоступности Глулизин равноценен Хумалогу. По своей митогенной и метаболической активности гормон ничем не отличается от простого инсулина человека. Благодаря этому возможно его использовать продолжительное время, причем абсолютно безопасно.

Как правило, Апидру следует применять в сочетании с:

  1. человеческим инсулином продолжительного срока воздействия;
  2. аналогом базального инсулина.

Кроме этого, для препарата характерно более быстрое начало работы и меньшая ее продолжительность, нежели у обычного человеческого гормона. Он дает возможность больным сахарным диабетом проявлять большую гибкость в использовании его во время еды, нежели человеческий гормон. Инсулин начинает свое воздействие сразу же после введения, причем уровень сахара крови падает спустя 10-20 минут после того, как Апидра была введена подкожно.

Чтобы избежать состояний гипогликемии у пациентов преклонного возраста, медики рекомендуют введение препарата сразу же после приема пищи или одновременно с ним. Сниженный срок действия гормона помогает избежать так называемого эффекта «наложения», что дает возможность предупредить гипогликемию.

Глулизин может быть эффективным для тех, кто страдает избыточной массой тела, ведь его применение не вызывает дальнейшее повышение веса. Препарат характеризуется быстрым наступлением максимальной концентрации по сравнению с иными типами гормонов регуляр и лизпро.

Апидра идеально подходит страдающим лишним весом различной степени благодаря высокой гибкости в использовании. При ожирении висцерального типа скорость всасывания препарата может варьироваться, затрудняя прандиальный гликемический контроль.

Детемир (Левемир Пенфилл)

Левемир Пенфилл – это аналог инсулина человека. Он отличается средней продолжительностью работы и не имеет пиков. Это помогает обеспечить базальный гликемический контроль в течение суток, но при условии двукратного применения.

При подкожном введении Детемир образовывает вещества, которые связываются с альбумином сыворотки в интерстициальной жидкости. Уже после переноса посредствам капиллярной стенки инсулин повторно связывается с альбумином в кровотоке.

В препарате только свободная фракция является биологически активной. Поэтому связывание с альбумином и его медленный распад обеспечивает продолжительную и беспиковую работу.

Инсулин Левемир Пенфилл воздействует на организм больного сахарным диабетом плавно и восполняет его полную потребность в базальном инсулине. Он не предусматривает встряхивания перед подкожным введением.

Гларгин (Лантус)

Заменитель инсулина Гларгин действует ультрабыстро. Этот препарат хорошо и полностью может быть растворим в среде слабокислой, а в нейтральной среде (в подкожно-жировой клетчатке) растворяется плохо.

Сразу же после подкожного введения Гларгин вступает в реакцию нейтрализации с формированием микропреципитации, которая необходима для дальнейшего высвобождения гексамеров препарата и их расщепления на мономеры и димеры гормона инсулин.

Благодаря плавному и постепенному поступлению Лантуса в кровоток больного сахарным диабетом его циркуляция в русле происходит в течение 24 часов. Это дает возможность производить инъекцию аналогов инсулина только единожды в сутки.

При добавлении незначительного количества цинка обеспечивается кристаллизация инсулина Лантус в подкожном слое клетчатки, что дополнительно удлиняет время его абсорбции. Абсолютно все из названных качеств этого препарата гарантируют его плавный и полностью беспиковый профиль.

Работать Гларгин начинает уже спустя 60 минут после подкожной инъекции. Устойчивая его концентрация в плазме крови пациента может наблюдаться через 2-4 часа с того момента, как была введена первая доза.

Не завися от точного времени укола этого ультрабыстрого препарата (утро или вечер) и непосредственного места инъекции (живот, рука, нога), продолжительность воздействия на организм будет составлять:

  • средняя – 24 часа;
  • максимальная – 29 часов.

Замена инсулина Гларгин может полностью соответствовать физиологическому гормону по своей высокой эффективности, ведь препарат:

  1. качественно стимулирует потребление сахара зависимыми от инсулина периферическими тканями (в особенности жировой и мышечной);
  2. ингибирует глюконеогенез (снижает уровень глюкозы в крови).

Кроме этого, препарат существенно подавляет процесс расщепления жировой ткани (липолиз), разложение белка (протеолиз), усиливая при этом продуцирование мышечной ткани.

Медицинские исследования фармакокинетики Гларгина показали, что беспиковое распределение этого препарата дает возможность практически на 100% имитировать базальную выработку эндогенного гормона инсулин в течение 24 часов. При этом в значительной мере снижается вероятность развития гипогликемических состояний и резкие скачки уровня сахара крови.

Хумалог микс 25

Данный препарат являет собой смесь, которая состоит из:

  • 75% протаминизированной суспензии гормона лизпро;
  • 25% инсулина Хумалог.

Этот и другие аналоги инсулина комбинирован также и по механизму своего выделения. Отличная продолжительность работы препарата обеспечена благодаря воздействию протаминизированной суспензии гормона лизпро, что дает возможность повторить базальную выработку гормона.

Остальные 25% инсулина лизпро – это компонент с ультракоротким сроком воздействия, что положительно сказывается на показателе гликемии после приема пищи.

Примечательно, что Хумалог в составе смеси влияет на организм намного быстрее в сравнении с гормоном коротким. Он обеспечивает максимальный контроль постпрадиальной гликемии и поэтому его профиль более физиологичен, если сравнивать с инсулином короткого срока воздействия.

Комбинированные инсулины особенно рекомендованы людям, страдающим сахарным диабетом второго типа. В эту группу относят пациентов преклонного возраста, которые, как правило, страдают проблемами памяти. Именно поэтому введение гормона перед приемом пищи или же сразу после него очень помогает существенно улучшить качество жизни таких больных.

Исследования состояния здоровья диабетиков возрастной группы от 60 до 80 лет с применением препарата Хумалог микс 25 показали, что удалось получить отличную компенсацию углеводного обмена. В режиме введения гормона перед едой и после нее медикам удалось получить незначительный прирост веса и крайне низкое количество гипогликемий.

Какой лучше инсулин?

Если сравнивать фармакокинетику рассматриваемых препаратов, то их назначение лечащим врачом вполне оправдано при сахарном диабете, как первого, так и второго типа. Существенное различие этих инсулинов – отсутствие увеличения массы тела на фоне проводимого лечения и уменьшение количества ночных перепадов концентрации глюкозы в крови.

Кроме этого, важно отметить необходимость только однократного введения в течение суток, что намного удобнее для пациентов. Особенно высока эффективность аналога человеческого инсулина Гларгин в комбинации с метформином для больных вторым типом диабета. Исследования показали существенное снижение именно ночных скачков  концентрации сахара. Это помогает достоверно нормализовать суточную гликемию.

Было исследовано сочетание Лантуса с пероральными лекарственными средствами для снижения сахара крови у тех пациентов, у которых не удается компенсировать диабет.

Им необходимо назначать Гларгин как можно раньше. Этот препарат может быть рекомендован при лечении у доктора эндокринолога и врача общей практики.

Интенсивная терапия с применением Лантуса дает возможность существенно улучшить контроль гликемии у всех групп пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Используемые источники:

  • https://ru.qwertyu.wiki/wiki/insulin_analog
  • https://gormony.guru/chto-luchshe-tabletki-ili-insulin.html
  • https://fb.ru/article/473776/analogi-insulinov-obzor-preparatov-instruktsiya-po-primeneniyu
  • http://diabethelp.org/kolem/analogi-insulina.html

Рейтинг автора
5
Подборку подготовил
Максим Уваров
Наш эксперт
Написано статей
171
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации